Иако растението Tabernaemontana divaricata, од кое природно се добива конолидинот, со векови се користи во традиционалната кинеска, ајурведска и тајландска медицина, дури во почетокот на 2010-тите години започнале посериозни лабораториски истражувања за фармаколошките својства на оваа супстанција. Конолидинот се испитува како алтернатива на силните опиоиди кои не можеме да ги избегнеме при неподнослива болка
Кога сме изложени на тлеечка или блага болка, можеме да ја игнорираме до одреден степен. Меѓутоа, кога болката станува силна (при срцев удар, рак, изгореници или сериозни повреди), ниеден органски систем не може да функционира без реакција.
Опиоидите влијаат и ја намалуваат болката, но тоа има своја цена…
Тогаш медицината се потпира на своите најсилни сојузници – опиоидни лекови, како што се морфиум и оксикодон. Тие се способни да влијаат и на физичкото и на емоционалното искуство на болката, што ги прави неопходни во најтешките услови.
Сепак, нивната моќ доаѓа со цена. Зависност, респираторни компликации, гадење, запек, па дури и ризик од смрт од предозирање…
Сето ова се несакани ефекти што ги оптоваруваат и лекарите и пациентите. Затоа едно прашање станува сè погласно: дали природата може да понуди алтернатива со помалку несакани ефекти, а сепак да биде ефикасна?
Природата има потенцијал: Дали одговорот се крие во цвеќето и другите лековити билки?
Во срцето на новиот бран истражувања е конолидинот, молекула што се наоѓа во кората на цветот кој традиционално се користи во кинеската, ајурведската и тајландската медицина за ублажување на болката. Она што го прави конолидинот особено интересен е неговиот начин на дејствување: не ги имитира опиоидните лекови и не се врзува за класичните опиоидни рецептори – туку интервенира на сосема друго место.
Научници од Луксембург и САД открија дека конолидинот делува на специфичен рецептор во мозокот – ACKR3, кој досега бил во сенка.
Овој рецептор, исто така наречен „чистач на опиоиди“, има посебно својство. Тој ги ослободува нашите природни аналгетици, дозволувајќи им да дојдат до класичните опиоидни рецептори и да го прават она што и би требало – да ја ублажат болката, но без фармаколошкиот ефект кој носи ризици.
И можеби револуционерна вест: Алтернатива што делува со помалку несакани ефекти?
Значи, ова би можело да биде првата вистинска алтернатива на опиоидите што не ја носи нивната темна страна. За разлика од морфиумот, конолидинот нема познати несакани ефекти како зависност или респираторна депресија. Истражувањата покажале дека конолидинот не ги нарушува нормалните мозочни процеси, не создава психолошка потреба за поголема доза и не е во конфликт со основните животни функции.
Научниците отишле чекор понатаму. Со хемиско модифицирање на конолидинот, тие развиле ново соединение, наречено RTI-5152-12, кое делува уште поефикасно на рецепторот ACKR3. Патентот е веќе поднесен и расте надежта дека ќе се развие сосема нов вид аналгетик.
Интересот за конолидинот, природно соединение со потенцијално аналгетско дејство, започна да расте во научните кругови во текот на последната деценија, особено по 2011 година, кога швајцарскиот Институт за биомедицински истражувања на компанијата Hoffmann-La Roche објавил дека успеале да го синтетизираат конолидинот во лабораториски услови. Тоа бил клучен чекор што им овозможил на научниците да го проучуваат неговото дејство без да се потпираат исклучиво на екстракција од билки.
Иако растението Tabernaemontana divaricata, од кое природно се добива конолидинот, со векови се користи во традиционалната кинеска, ајурведска и тајландска медицина, дури во почетокот на 2010-тите години започнале посериозни лабораториски истражувања за фармаколошките својства на оваа супстанција.
Помеѓу 2013 и 2020 година, неколку академски институции и фармацевтски компании, вклучително и Универзитетот во Базел и научници од САД и Европа, објавија резултати од предклинички студии кои укажуваат дека конолидинот делува како аналгетик преку механизми различни од класичните опиоиди.
Во 2022 година, беа објавени нови истражувања кои покажаа дека синтетички деривати на конолидинот имаат потенцијал да блокираат болка без да предизвикаат зависност, што повторно ја разгоре надежта за развој на нова класа безбедни аналгетици.
Денес, конолидинот сѐ уште се испитува во рамки на предклинички студии, но веќе се смета за една од најперспективните природни молекули во истражувањата за нови лекови против болка.
Можат ли растенијата да ги заменат силните лекови против болки?
Одговорот сè уште не е дефинитивен, но можеби за прв пат во модерната наука – веќе не е невозможно. Традиционалната медицина со векови користи растителни екстракти за ублажување на болката. Разликата е во тоа што денешната наука сега точно знае каде функционираат овие молекули и како можат да бидат насочени и подобрени. Конолидинот е само првиот чекор во таа насока.
Засега, опиоидните лекови остануваат неопходни во акутни, тешки случаи на болка. Но, таму каде што болката е хронична, секојдневна и тивко исцрпувачка, а пациентот веќе ги исцрпил другите опции – природните молекули како конолидинот би можеле да понудат нов вид олеснување, без високата цена.
Природа и наука: Почеток на ново поглавје
Прашањето повеќе не е само дали растенијата можат да помогнат, туку како можеме да ги разбереме и прилагодиме за да бидат дел од модерната терапија за болка. Во цветовите можеби не се крие волшебен лек, но се чини дека има нешто во нивната кора, мирис и структура што медицината повеќе не може да го игнорира.
Можеби нема да го замениме морфиумот преку ноќ. Но, ако патот до побезбедно олеснување на болката оди преку растенијата, вреди да се истражи до крај. Тоа е она до што научниците се држат во оваа нова етапа.
Текстот е од ТУКА.